脂質體(liposome)呈類球狀,是磷脂分子分散在水中時,因磷脂分子親水端自相靠近、疏水端自相靠近,而自發形成的封閉囊泡。脂質體可分為單室脂質體和多室脂質體。其粒徑通常在50~300nm之間,親水性藥物分布在內部水相中,親脂性藥物可分布在脂質雙分子層中間。作為一種超聲觸發藥物遞送系統,脂質體的磷脂雙分子層結構與細胞膜相似,在超聲作用下可增加脂質體膜的通透性,促進藥物釋放。
脂質體具有類生物膜結構,可包封水溶性和脂溶性藥物。其選擇性高、無毒性、無免疫原性、適于生物體內降解。脂質體作為藥物載體,具有高度的靶向性、能有效保護被包裹藥物并可控釋緩釋藥物、顯著提高藥物治療指數、降低藥物的不良反應。除此之外,溫敏脂質體可以利用超聲輻照產生的熱效應促進藥物的釋放。溫敏脂質體在熱效應下溫度高于其磷脂熔融轉變溫度(Tm)時,發生相變,在脂質體膜上出現小孔,加速藥物釋放。
脂質體作為被成功應用于臨床的新型載藥系統之一,具備良好的應用前景和眾多的優勢。與傳統劑型相比,其優勢包括可增加難溶性藥物的溶解度、延長體內半衰期、具備靶向于腫瘤部位的能力、改善藥物的藥動學性質、提高藥物的療效以及減輕不良反應等。然而,脂質體臨床抗腫瘤療效并不理想,延長患者總生存期和減少毒性的作用有限。重要原因之一是在脂質體系統到達腫瘤部位之前,裝載的藥物在循環系統中發生泄漏,導致腫瘤部位的藥物暴露量減少,同時也增加了對健康器官的損害。